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Access to 3-aroylchromanones from dibenzoylmethanes via an iron-catalyzed α-methylenation reaction.
(2018) Gouveia, Ana Paula Araújo; Taylor, Jason Guy
A simple and straightforward synthesis of 3‐aroylchromanones based on a tandem iron catalyzed α‐methylenation – intramolecular oxy‐Michael addition reaction of dibenzoylmethanes with N,N‐dimethylacetamide is described. The reaction employs FeCl3 as catalyst under aerobic conditions to afford the corresponding 3‐aroylchromanones and tolerates a variety of substituents on both aromatic rings.
Antidiabetic effect of Equisetum giganteum L. extract on alloxan-diabetic rabbit.
(2020) Vieira, Geisla Teles; Oliveira, Tânia Toledo de; Carneiro, Marco Antonio Alves; Cangussú, Silvia Dantas; Humberto, Gabriel Almeida Paes; Taylor, Jason Guy; Humberto, Jorge Luiz
Ethnopharmacological relevance: Equisetum giganteum has been traditionally used as an anti-diabetic herbal remedy to treat diabetes in the southern state of Rio Grande do Sul in Brazil. Aim of the study: Considering the ethonopharmacology and historical importance of E. giganteum, its potential antidiabetic effect was evaluated in alloxan induced diabetic rabbits. Material and methods: Samples of Equisetum giganteum were collected in the city of Ouro Preto, Minas Gerais, Brazil. Butanolic and aqueous extracts were prepared and subsequently evaluated for anti-diabetic properties in vivo using albino male rabbits. At the end of the treatment period, the animals were euthanized, and histopathological analysis were carried out. The following biochemical parameters were studied: glucose, triacylglycerol, cholesterol, albumin, creatinine, glycosylated hemoglobin and lipase. The phytochemical profile of the extracts was studied by liquid chromatography techniques coupled to a UV/VIS detector and highresolution mass spectrometry. Results: Both aqueous and butanolic extracts were capable of reducing significantly the levels of glucose, cholesterol and triacylglycerol and thus demonstrating their hypolipidemic and hypoglycemiant effects. Furthermore, the extracts prevented the occurrence of hepatic complications during treatment. The phytochemical profile of the extracts was investigated, and the natural products detected were in agreement with those that had been previously described in the literature. Conclusion: Based on the significant reductions in biochemical parameters and the histologic evidence for the absence of complications in the liver, pancreas of the treated animals, Equisetum giganteum can be a therapeutically relevant resource in the treatment of diabetes and hyperlipidemia.
Antioxidant, antimicrobial and anti - quorum sensing activities of Rubus rosaefolius phenolic extract.
(2016) Oliveira, Brígida D’Ávila; Rodrigues, Adeline Conceição; Cardoso, Bárbara Moreira Inácio; Ramos, Ana Luiza Coeli Cruz; Bertoldi, Michele Corrêa; Taylor, Jason Guy; Cunha, Luciana Rodrigues da; Pinto, Uelinton Manoel
Phenolic compounds are plant secondary metabolites that present many biological effects includingantioxidant and antimicrobial activities. Studies have shown that these compounds can also inhibitquorum sensing bacterial communication. The aim of this study was to characterize the centesimalcomposition, mineral and phenolic content, to determine the antioxidant and antimicrobial effect aswell as the inhibition of quorum sensing by the phenolic extract obtained from wild strawberry (Rubusrosaefolius). Centesimal composition and minerals were in the range expected for fruits of the Rubusgenerum, even though Fe and Zn presented higher levels. The phenolic content was 5902.89 mg GAE/L,also approaching the levels found for fruits of Rubus sp. The antioxidant activity determined throughthe ABTS method was 162.4 ± 5.6 and 120.8 ± 1.5 _M Trolox/g of fruit in the DPPH assay, indicating anelevated potential for ABTS and medium potential for DPPH method. The phenolic extract was able toinhibit all the evaluated bacteria presenting MICs in the range of 491.90–1475.74 mg GAE/L. In sub-MIC concentrations, the phenolic extract inhibited all the phenotypes typically regulated by quorum sens-ing in bacteria, including violacein production, swarming motility and biofilm formation. The phenolicextract of R. rosaefolius presented antioxidant, antimicrobial and anti-quorum sensing activities whichare in agreement with previous studies linking phenolic compounds to these properties.
Application of Al2O3/AlNbO4 in the oxidation of aniline to azoxybenzene.
(2019) Batalha, Daniel Carreira; Luz, Sulusmon Cesar; Taylor, Jason Guy; Fajardo, Humberto Vieira; Noremberg, Bruno S.; Cherubin, Igor José da Silva; Silva, Ricardo Marques e; Gonçalves, Margarete Regina Freitas; Bergmann, Carlos Pérez; Valentini, Antoninho; Carreño, Neftalí Lenin Villarreal
Al2O3/AlNbO4 powder was fabricated by a facile high-energy milling process. The precursor materials, Al2O3 and Nb2O5, are readily available and have very attractive properties. Moreover, the catalytic activity of the sample in the liquid phase oxidation of aniline (OA) in the presence of hydrogen peroxide as oxidant was evaluated. The catalyst was found to be highly efficient and selective in the oxidation of aniline to azoxybenzene under mild conditions. When mixed with 28% AlNbO4 the alumina-based catalyst achieved high conversion and selectivity and very similar to the pure Nb2O5.
Atividade antioxidante, antimicrobiana e anti-quorum sensing de extratos fenólicos de acerola (Malpighia emarginata) e morango silvestre (Rubus rosaefolius).
(2015) Oliveira, Brígida D’Ávila; Pinto, Uelinton Manoel; Pinto, Uelinton Manoel; Cunha, Luciana Rodrigues da; Taylor, Jason Guy
Estudos clínicos e epidemiológicos têm associado o consumo regular de frutas e hortaliças com a redução do risco de diversas doenças crônicas não transmissíveis, sendo este efeito atribuído, em parte, à presença de compostos fenólicos. Os compostos fenólicos são metabólitos secundários das plantas, constituídos por anéis aromáticos contendo um ou mais grupos hidroxila, que apresentam diversos efeitos biológicos benéficos, incluindo a atividade antioxidante eantimicrobiana. Estudos tem mostrado que estes compostos também podem inibir a comunicação bacteriana dependente da densidade celular, denominada de quorum sensing. Este trabalho teve como objetivos determinar o efeito antioxidante, antimicrobianoe de inibição do quorum sensing dosextratos fenólicosde acerola (Malpighia emarginata) e morango silvestre (Rubus rosaefolius). Os compostos fenólicos das polpasforamextraídos e purificados utilizando extração em fase sólida e quantificados por espectrofotometria, pelo método de Folin-Ciocalteu. A atividade antioxidante dos extratos foi determinada pelos ensaios in vitro DPPH e ABTS. A atividade antimicrobiana foi avaliada pelo teste de difusão em placas, e o efeito bacteriostático e/ou bactericida também foi avaliado por meio da determinação da concentração inibitória mínima (MIC). O extrato fenólico foi testado contra as bactérias Gram negativas Aeromonas hydrophila, Escherichia coli, Hafnia alvei, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens e Salmonella spp,e as bactérias Gram positivas Bacillus cereus, Listeria monocytogenes e Staphylococcusaureus, sendo todas de grande relevância por serem responsáveis por grande parte dos surtos de origem alimentar ou deterioração dos alimentos. A inibição do quórum sensing foi avaliada pelos teste qualitativo e quantitativo de inibição da produção de violaceína em Chromobacterium violaceum, pelo efeito inibitório sobre amotilidadedo tipo swarming em A. Hydrophila e Serratia marcescense pela determinação da inibição da formação de biofilme poressas mesmas bactérias. O conteúdo de compostos fenólicos encontrados foi 5848,74 mg AGE/L para acerola e no morango silvestre foi 5902,89 mg AGE/L. Os resultados encontrados para a atividade antioxidante pelo método DPPH foram 120,8 μM trolox/g de fruta para o extrato fenólico do morango silvestre e 112,02μMtrolox/g de frutapara o extrato fenólico da acerola. Já para o teste ABTS, foram encontrados 162,40 μM trolox/g de fruta para o extrato fenólico do morango silvestre e 127,18 μM trolox/g de fruta para o extrato fenólico da acerola. Ambos os ensaios confirmaram a maior atividade antioxidante do morango silvestre. Quanto aos resultados para atividade antimicrobiana, o extrato fenólico do morango silvestre inibiu todas as bactérias avaliadas, enquanto que o extrato da acerola não apresentou inibição pelo ensaio de difusão em placas. As MICs encontradas para o extrato fenólico do morango variaram entre 421,63 mg AGE/L e 1475 mg AGE/L, de acordo com cada bactéria avaliada, já para a acerola os valores variaram de 487,39 mg AGE/L a 1462,18 mg AGE/L.Os resultadosdainibição do quorum sensing revelaram que a produção deviolaceínafoi drasticamente reduzida pelo efeito deambos os extratos, além de haver inibição da motilidade e formação de biofilme nas estirpes avaliadas. Os extratos fenólicos dos frutos avaliados apresentaram atividade antioxidante, possivelmente devido aos compostos fenólicos. Além disso, a inibição do crescimento e comunicação microbianas pelos extratos também pode estar relacionada a presença dos compostos fenólicos dos frutos. Os resultados indicam que os extratos fenólicos das frutas avaliadas poderão servir de base para futuras aplicações na indústria farmacêutica e alimentícia, seja como inibidores do crescimento microbiano ou como inibidores de fenótipos regulados pelo quorum sensing, além do potencial antioxidante dos mesmos.
Atividades antioxidante e antimicrobiana de polifenóis de grumixama (Eugenia Brasiliensis) e pitanga (Eugenia Uniflora).
(2018) Zola, Flávia Guimarães; Bertoldi, Michele Corrêa; Taylor, Jason Guy; Pinto, Uelinton Manoel; Bertoldi, Michele Corrêa; Taylor, Jason Guy; Pinto, Uelinton Manoel; Silva, Marcelo Eustáquio; Sequetto, Priscila Lima
Pesquisas têm associado o consumo regular de frutas e hortaliças com redução do risco de doenças crônicas não transmissíveis (DCNT). Estes efeitos benéficos têm sido atribuídos à presença de vários compostos antioxidantes, especialmente compostos fenólicos. Além de sua atividade antirradicalar, estudos têm evidenciado a atividade antimicrobiana de compostos fenólicos frente a micro-organismos patogênicos e deterioradores. Muitos trabalhos têm mostrado a atividade antioxidante da polpa ou extrato bruto de diversas frutas, porém poucos demonstram a contribuição dos compostos fenólicos para a sua atividade antioxidante e antimicrobiana. Neste contexto, o presente estudo tem como objetivo extrair, purificar e quantificar os compostos fenólicos presentes em grumixama (Eugenia brasiliensis) e pitanga (Eugenia uniflora), frutas encontradas na região de Ouro Preto, bem como determinar o seu efeito antioxidante antimicrobiano in vitro. Os polifenóis da polpa foram extraídos e purificados utilizando extração em fase sólida e quantificados por espectrofotometria. A atividade antioxidante dos extratos foi determinada pelos ensaios in vitro DPPH, FRAP e ABTS. A atividade antimicrobiana foi avaliada pelo teste de difusão em placas, pelo uso de orifícios equidistantes inoculados com diferentes concentrações do extrato. O efeito bacteriostático e/ou bactericida foi também avaliado pelo método de Concentração Inibitória Mínima. O extrato fenólico foi testado contra bactérias Gram-positivas Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus e Bacillus cereus, todas de elevada relevância na microbiologia de alimentos. Além destes ensaios, foi feita análise da composição centesimal e análise dos elementos traço (metais) presentes no fruto. As duas frutas foram consideradas boas fontes de polifenóis totais (145,9mg AGE/100g de polpa de grumixama e 126,1mg AGE/100g de polpa de pitanga, em peso úmido). A atividade antioxidante também foi evidenciada em ambas as frutas. Grumixama apresentou EC50 de 330,9 e 563,6mg AGE/L de extrato bruto e fenólico, respectivamente, pelo método DPPH; AA de 43,80 e 42,11 µmol sulfato ferroso/g de polpa, para os estratos brutos e fenólico, respectivamente, pelo método FRAP; e AA de 13,44 e 11,59 µmol Trolox/g de polpa, para o extrato bruto e fenólico, respectivamente, pelo método ABTS. Pitanga apresentou pelo método DPPH, EC50 de 147,2 e 488,2mg AGE/L de extrato bruto e fenólico, respectivamente; AA de 16,74 e 34,87 µmol sulfato ferroso/g de polpa, para os estratos brutos e fenólico, respectivamente, pelo método FRAP; e AA de 0,17 e 8,83 µmol Trolox/g de polpa, para o extrato bruto e fenólico, respectivamente, pelo método ABTS. Foi demonstrada a contribuição de compostos de origem fenólica e não fenólica para a atividade antioxidante das frutas. Os halos de inibição no teste de difusão em placas com diferentes concentrações do extrato fenólico da polpa de grumixama foram: de 5,67 a 13,00mm contra a S. aureus, 5,67mm contra P. aeruginosa e de 5,33 a 11,00mm contra B. cereus. Não houve inibição de E. coli e L. monocitogenes. No mesmo ensaio, as diferentes concentrações do extrato fenólico da polpa de pitanga apresentaram os seguintes halos de inibição: de 4,00 a 14,33mm contra a S. aureus, 10,00mm a 13,67mm contra P. aeruginosa, 4,67 a 7,00mm contra B. cereus, 9,33 a 14,67mm contra E. coli e 11,00 a 14,67mm contra L. monocitogenes. As concentrações inibitórias mínimas (em mg AGE/mL de extrato fenólico da polpa) da grumixama foram de <0,26 contra S. aureus e B. cereus, 1,04 contra E. coli e L. monocitogenes e 0,52 contra P. aeruginosa, e a concentração inibitória mínima da pitanga foi <0,49 contra as cinco bactérias testadas. Os resultados da análise da composição centesimal da grumixama (em 100g de polpa) foram: proteína 3,87 ± 0,15g, lipídeos 0,02 ± 0,01 g, cinzas 0,36 ± 0,0001g, umidade 90,15 ± 0,97g, carboidrato 5,6g, fibras 1,25 ± 7,05g, sólidos solúveis totais 5,0 ± 0,2ºBx. Os resultados da mesma análise da para a pitanga (em 100g de polpa) foram: proteína 3,68 ± 0,21g, lipídeos 0,02 ± 0,03 g, cinzas 0,21 ± 0,044g, umidade 85,78 ± 0,20g, carboidrato 10,31g, fibras 2,03 ± 6,03g, sólidos solúveis totais 5,2 ± 0,6ºBx. Os elementos traço encontrados foram (em mg/g de polpa): K 0,84, Ca 3,23, Fe 1,54, Zn 0,21, Cr 0,49, Ni 0,13 e Mn 0,05 para a grumixama e K 0,90, Ca 3,36, Fe 0,60, Zn 0,17, Cl 0,56, Cr 0,06, Ni 0,04 e Cu 0,07 para a pitanga. O estudo evidenciou a contribuição de compostos fenólicos no potencial antioxidante e antimicrobiano de grumixama e pitanga e poderá servir de base para futuras aplicações na indústria de alimentos e farmacêutica.
Baccharis trimera (Carqueja) Improves metabolic and redox status in an experimental model of type 1 diabetes.
(2018) Kaut, Natália Nogueira do Nascimento; Rabelo, Ana Carolina Silveira; Araújo, Glaucy Rodrigues de; Taylor, Jason Guy; Silva, Marcelo Eustáquio; Pedrosa, Maria Lúcia; Chaves, Míriam Martins; Rossoni Júnior, Joamyr Victor; Costa, Daniela Caldeira
Diabetes mellitus is a metabolic disorder that causes severe complications due to the increased oxidative stress induced by disease. Many plants are popularly used in the treatment of diabetes, e.g., Baccharis trimera (carqueja). The aim of this study was to explore the potential application of the B. trimera hydroethanolic extract in preventing redox stress induced by diabetes and its hypoglycemic properties. Experiments were conducted with 48 female rats, divided into 6 groups, named C (control), C600 (control + extract 600 mg/kg), C1200 (control + extract 1200 mg/kg), D (diabetic), D600 (diabetic + 600 mg/kg), and D1200 (diabetic + 1200 mg/kg). Type 1 diabetes was induced with alloxan, and the animals presented hyperglycemia and reduction in insulin and body weight. After seven days of experimentation, the nontreated diabetic group showed changes in biochemical parameters (urea, triacylglycerol, alanine aminotransferase, and aspartate aminotransferase) and increased carbonyl protein levels. Regarding the antioxidant enzymes, an increase in superoxide dismutase activity was observed but in comparison a decrease in catalase and glutathione peroxidase activity was noted which suggests that diabetic rats suffered redox stress. In addition, the mRNA of superoxide dismutase, catalase, and glutathione peroxidase enzymes were altered. Treatment of diabetic rats with B. trimera extract resulted in an improved glycemic profile and liver function, decreased oxidative damage, and altered the expression of mRNA of the antioxidants enzymes. These results together suggest that B. trimera hydroethanolic extract has a protective effect against diabetes.
Caracterização dos produtos de degradação dos fármacos metformina, enalapril, captopril e ranitidina, por espectrometria de massas de alta resolução e avaliação da toxicidade após processos oxidativos avançados e cloração.
(2017) Quintão, Frederico Jehár Oliveira; Afonso, Robson José de Cássia Franco; Afonso, Robson José de Cássia Franco; Moreira, Renata Pereira Lopes; Augusti, Rodinei; Taylor, Jason Guy; Brandão, Geraldo Célio
Fármacos de diferentes classes terapêuticas são encontrados no ambiente. O captopril, o enalapril, a metformina e a ranitidina sãos utilizados mundialmente como fármacos anti-hipertensivos, antidiabéticos e antiulcerosos respectivamente. Tais fármacos têm sido encontrados em afluentes, efluentes de estações de tratamento de águas. Processos de oxidação avançados, como fotólise direta (UV-C), fotocatálise heterogênea (TiO2 / UV-C) e ozonização (O3) são alternativas para melhorar a mineralização de produtos farmacêuticos e sua remoção durante o tratamento convencional de águas, utilizando-se hipoclorito. Neste trabalho foram avaliadas as taxas de degradação desses fármacos em solução aquosa induzida pelos sistemas UV-C; TiO2/UV-C; O3 e NaOCl . A identificação e o monitoramento dos subprodutos formados nestas condições foram realizados por espectrometria de massa de alta resolução (HRMS) e Cromatografia Líquida de Alta Eficiência Acoplada a Espectrometria de Massas de Alta Resolução (HPLC/HRMS). Para avaliar a toxicidade dos subprodutos, foram realizados testes citotoxicidade com o ensaio de brometo de (4,5-dimetiltiazol-2-il) -2,5-difeniltetrazólio (MTT) utilizando células HepG2. Observou através das técnicas HRMS e HPLC/HRMS que houve remoção completa do captopril durante a cloração e ozonização, 60% de remoção da metformina durante a ozonização e cloração. Remoção total do enalapril e ranitidina durante a cloração e degradação quase completa do captoril com 93,5% de eficiência de remoção durante a fotólise e 99,9% durante a fotocatálise. Nestas condições, as taxa de mineralização, por Carbono Orgânico Total (TOC), foi no melhor cenário de 20% para a metfomrina durante a ozonização e apenas 2,92% para fotólise do captopril no pior cenário, evidenciando a formação de subprodutos de degradação. Foi possível a elucidação estrutural dos subprodutos de degradação da metformina, enalapril, ranitidina e captopril e as possíveis rotas de degradação foram propostas. As amostras contendo os subprodutos não foram tóxicas para as células HepG2, indicando que os tratamentos oxidativos utilizados não geraram subprodutos com atividade tóxica para estas células.
Cloração de agrotóxicos : remoção, identificação de "novos" subprodutos de desinfecção e avaliação de toxicidade.
(2021) Barros, André Luis Corrêa de; Afonso, Robson José de Cássia Franco; Afonso, Robson José de Cássia Franco; Zanella, Renato; Moreira, Renata Pereira Lopes; Rúbio, Karina Taciana Santos; Taylor, Jason Guy
A presença de agrotóxicos em águas superficiais e subterrâneas tem sido alvo de preocupação entre a comunidade científica nas últimas décadas. Além da possibilidade de causar desequilíbrios graves na biota, essas substâncias podem chegar aos sistemas de abastecimento público e contribuir para o aumento do risco à saúde humana pelo consumo da água potável. Deste modo, o objetivo do presente estudo foi avaliar a degradação dos agrotóxicos fipronil, metribuzin e bentazone em sistemas de cloração, identificar os possíveis subprodutos formados, propondo uma possível rota de degradação e, por fim, mensurar os possíveis efeitos tóxicos por meio de ensaios biológicos in vitro, in vivo e in silico. A primeira etapa do trabalho consistiu em avaliar a degradação dos agrotóxicos em soluções aquosas de 20 µg/L frente às reações de cloração com concentração de cloro livre de 2,0 mg/L, tipicamente empregada em estações de tratamento de água (ETAs). Por meio de cromatografia líquida de alta eficiência acoplada à espectrometria de massas sequencial (HPLC-MS/MS) foi possível quantificar a concentração dos agrotóxicos em diferentes tempos de contato com o cloro (0 a 240 min). O fipronil e o metribuzim foram muito reativos, com tempos de meia vida (t1/2) de 2,08 e 29,5 minutos, respectivamente. Por outro lado, o bentazone mostrou-se mais recalcitrante, sendo degradado apenas 20% desse herbicida, mesmo após 4 horas de contato com o cloro livre. Em uma segunda etapa do trabalho, soluções de fipronil, metribuzin e bentazone foram preparadas em concentrações mais elevadas, 2,0, 10,0, e 10,0 mg/L, respectivamente. As soluções foram submetidas à cloração com a adição de 3 mg de cloro livre para cada 1 mg de carbono presente na solução de cada agrotóxico. As soluções resultantes foram utilizadas para avaliar a mineralização dos agrotóxicos, a formação dos subprodutos de desinfecção (DBPs) e para mensurar os possíveis efeitos tóxicos das soluções por ensaios biológicos. Para todos os agrotóxicos, a mineralização, mesmo após 24 horas de exposição ao cloro, foi negligenciável, indicando, portanto, que a degradação gerou outros compostos orgânicos como subprodutos. Identificou-se, por meio de cromatografia líquida de ultra alta eficiência acoplada à espectrometria de massas de alta resolução (UHPLC-HRMS), a formação de 6, 17 e 4 DBPs nos processos de cloração dos agrotóxicos fipronil, metribuzin e bentazone, respectivamente. As soluções foram analisadas por meio testes de toxicidade aguda por Artemia salina, estrogenicidade por leveduras em ensaios do tipo gene-reporter e viabilidade celular por ensaio de MTT. Além disso, ferramentas computacionais de predição de toxicidade (métodos in sílico) foram empregadas para mensurar, por meio de modelos matemáticos, a mutagênicidade e toxicidade de desenvolvimento para animais e humanos dos subprodutos identificados. O fipronil mostrou-se tóxico para os ensaios de Artemia salina com aumento da mortalidade dos microcrustáceos após 24 horas de contato com o cloro. Em ensaios in silico, os DBPs formados demonstraram ser potencialmente mais mutagênicos e tóxicos ao desenvolvimento que o composto original. Já o metribuzin, apresentou um leve acréscimo na toxicidade para Artemia salina após 24 horas de contato com o cloro. Em ensaios de estrogenicidade, o metribuzin demostrou atividade estrogênica após ser clorado em qualquer tempo de contato avaliado, com equivalente estradiol variando de 0,061 a 6,71 µg/L. Os ensaios in silico também demostraram a formação de DBPs potencialmente mais mutagênicos e tóxicos ao desenvolvimento que o composto precursor. Por fim, o bentazone e seus DPBs mostraram efeitos tóxicos similares em ensaios in vitro envolvendo células de hepatocarcinoma humano e nas predições de toxicidade de desenvolvimento por método in silico.
Cunaniol-elicited seizures : behavior characterization and electroencephalographic analyses.
(2018) Hamoy, Moisés; Batista, Luiz dos Santos; Mello, Vanessa Joia de; Leal, Walace Gomes; Farias, Rômulo Augusto Feio; Batista, Pedro dos Santos; Nascimento, José Luiz Martins do; Marcondes, Hélcio Cassemiro; Taylor, Jason Guy; Hutchison, William D.; Torres, Marcelo Ferreira; Barbas, Luis André Luz
This study aimed at describing the characteristics and properties of seizures induced by cunaniol, a polyacetylenic alcohol isolated from the Clibadium genus, which is ubiquitous in the Amazon biodiversity and its potential use as a convulsant model. Wistar rat behavior was assessed upon cunaniol administration and animals were evaluated for neural activity through electroencephalographic records whereby epidural electrodes were positioned over the motor cortex under cunaniol-elicited seizures and seizure's control using three anticonvulsant agents, namely phenytoin, phenobarbital and diazepam. Cunaniol-induced seizures displayed a cyclic development of electrocorticographic seizures, presenting interictal-like spike and ictal period, which correlates to the behavioral observations and is in line with acute seizures induced by pentylenetetrazole. Cunaniol-elicited seizures were intractable by phenytoin treatment and controlled under the GABAergic activities of phenobarbital and diazepam. The results indicate that the cunaniol-induced changes show characteristics of seizure activity, making this plant compound a suitable animal convulsant model for seizure-related studies that could be used to assist in the development of novel anticonvulsant agents.
Design, synthesis, molecular modelling, and in vitro evaluation of tricyclic coumarins against Trypanosoma cruzi.
(2019) Coelho, Gleicekelly Silva; Andrade, Josimara Souza; Xavier, Viviane Flores; Sales Júnior, Policarpo Ademar; Araújo, Bárbara Caroline Rodrigues de; Fonseca, Kátia da Silva; Caetano, Melissa Soares; Murta, Silvane Maria Fonseca; Vieira, Paula Melo de Abreu; Carneiro, Cláudia Martins; Taylor, Jason Guy
Chagas disease is caused by infection with the parasite protozoan Trypanosoma cruzi and affects about 8 million people in 21 countries in Latin America. The main form of treatment of this disease is still based on the use of two drugs, benznidazole and nifurtimox, which both present low cure rates in the chronic phase and often have serious side-effects. Herein, we describe the synthesis of tricyclic coumarins that were obtained via NHC organocatalysis and evaluation of their trypanocidal activity. Molecular docking studies against trypanosomal enzyme triosephosphate isomerase (TIM) were carried out, as well as a theoretical study of the physicochemical parameters. The tricyclic coumarins were tested in vitro against the intracellular forms of Trypanosoma cruzi. Among the 18 compounds tested, 10 were more active than the reference drug benznidazole. The trypanocidal activity of the lead compound was rationalized by molecular docking study which suggested the strong interaction with the enzyme TIM by T. cruzi and therefore indicating a possible mode of action. Furthermore, the selectivity index of eight tricyclic coumarins with high anti-T. cruzi activity was above 50 and thus showing that these lead compounds are viable candidates for further in vivo assays.
Determination of formaldehyde in hair creams by gas chromatography-mass spectrometry.
(2015) Lobo, Fabiana Aparecida; Santos, Talysson Manoel de Oliveira; Vieira, Karla Moreira; Osório, Vanessa Moreira; Taylor, Jason Guy
Determination of formaldehyde in hair creams by gas chromatography-mass spectrometry.
(2015) Lobo, Fabiana Aparecida; Santos, Talysson Manoel de Oliveira; Vieira, Karla Moreira; Osório, Vanessa Moreira; Taylor, Jason Guy
Estudos preliminares da citoxicidade e propriedades fotoprotetoras de derivados de Benzofenonas e Lactonas.
(2018) Gonçalves, Marlucy da Cruz; Taylor, Jason Guy; Rossoni Júnior, Joamyr Victor; Rabelo, Ana Carolina Silveira; Costa, Daniela Caldeira; Cazati, Thiago; Santos, Viviane Martins Rebello dos
A Radiação solar ultravioleta(RUV) pode induzir efeitos à pele devidos a sua ação direta ou indireta, por meio da geração de radicais livres. Esses efeitos podem provocar diversas lesões na pele humana como o câncer de pele. Como medida de proteção da pele contra os efeitos da radiação solar pode-se citar o uso de protetores solares, produtos tópicos adicionados de filtros solares UV sintéticos com propriedades de absorção e reflexão de raios solares.Um fotoprotetor orgânico ideal deve proteger a pele contra os raios UVB (290-320 nm) e UVA (320-400 nm), possuir um fator de proteção solar (FPS) seguro, ser fotoestável e não ser fototóxico. Este trabalho objetiva em estudos preliminares de fotoproteção dos derivados das Benzofenonas e Lactonas. Os produtos obtidos foram sintetizados e caracterizados por técnicas espectroscópicas usuais e foram submetidos a ensaios de viabilidade celular frente ao MTT e determinação do valor de proteção solar (FPS) in vitro pelo método espectrofotométrico UV/VIS. Os espectros de IV, RMN de 1 H e RMN de 13C mostraram bandas e sinais em conformidades com as estruturas propostas para os compostos estudados. Os compostos 1 e2 apresentaram um FPS proporcional à concentração analisada, ou seja, quanto maior a concentração, maior é o Fator de Proteção, porém o composto 3 apresentou fator proteção menor em concentrações mais elevadas. No estudo de viabilidade celular, os compostos 1 e 2 não foram citotóxicos nas concentrações avaliadas neste trabalho.
Evolution and synthetic applications of the Heck–Matsuda reaction : the return of arenediazonium salts to prominence.
(2011) Taylor, Jason Guy; Moro, Angélica Venturini; Correia, Carlos Roque Duarte
This review highlights the potential and the versatility of arenediazonium salts as viable alternatives to conventional aryl halides and oxygen-based electrophiles for Pd-catalyzed Heck reactions. It also presents an overview of the field over the last decade, including some historical perspective of the Heck–Matsuda (HM) reaction with general considerations regarding reaction conditions, type of catalysts used, and the application of arenediazonium salts as reagents for the HM arylation of several types of alkenes. Throughout this review, the principal aspects related to reactivity and selectivity are discussed, and when applicable a comparison is made between the HM and the conventional Heck reactions. Onepot procedures that involve generation of the arenediazonium salt in situ from the corresponding aniline have been 1. Introduction In 1968, Richard F. Heck, then working at the Research Center of Hercules, Inc., USA, reported in a series of six consecutive papers, the palladium-mediated coupling of organomercury compounds to different olefins.[1] In most cases, Heck used stoichiometric amounts of palladium, but following these initial results, he also demonstrated that this transformation could be achieved with a catalytic amount of Li2PdCl4 (1 mol-%) when conducted in the presence of a slight excess of CuCl2.[1a] However, this new methodology developed by Heck drew little attention from the chemical community at that time, mainly because of the use of toxic organomercury compounds, as well as the employment of equimolar amounts of the relatively expensive transition metal palladium. In 1971, Tsutomu Mizoroki in Japan, aware of the potential of this synthetic process, reported the first example of this reaction using aryl iodides.[2] Soon after (1972), Heck also proposed a catalytic version for the process, replacing the arylmercury compounds by aryl halides, but under milder conditions than those described by Mizoroki.[3] This way, the now well-known Heck–Mizoroki reaction was born. [a] Instituto de Química, Universidade Estadual de Campinas, UNICAMP, C.P. 6154, CEP. 13084-971, Campinas, São Paulo, Brazil Fax: +55-19-37883023 E-mail: roque@iqm.unicamp.br Eur. J. Org. Chem. 2011, 1403–1428 © 2011 Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim 1403 presented as well as some useful heterogeneous catalytic protocols. Allylic alcohols, conjugated alkenes, unsaturated heterocycles, and unactivated alkenes are capable of being arylated with arenediazonium salts by using simple catalysts such as Pd(OAc)2 or Pd2(dba)3 at room temperature in air and in benign and conventional solvents. In addition to the intramolecular variant of the HM reaction, intermolecular tandem coupling–cyclization processes have also been developed for the construction of a range of oxygen and nitrogen heterocycles. Finally, several applications towards the total synthesis of biologically active natural and nonnatural compounds are highlighted as well as the use of the HM reaction in the synthesis of new chiral, nonracemic ligands.
Facile synthesis of symmetrical 3,3-diarylacrylates by a Heck-Matsuda reaction : an expedient route to biologically active indanones.
(2011) Taylor, Jason Guy; Ribeiro, Rodrigo da Silva; Correia, Carlos Roque Duarte
A simple and straightforward synthesis of symmetrical 3,3-diarylacrylates based on a Heck-Matsuda reaction of arenediazonium salts bearing electron-donating groups with methylacrylates is described. The reaction employs Pd(OAc)2 as catalyst and goes to completion within 1 h affording the corresponding unsaturated diaryl esters in good to high yields. This method permitted the expeditious and efficient synthesis of the anticancer 3-arylindanone 5 in two operative steps in 43% overall yield.
Feasible and clean solid-phase synthesis of LiNbO3 by microwave- induced combustion and its application as catalyst for low- temperature aniline oxidation.
(2018) Carreño, Neftalí Lenin Villarreal; Deon, Vinícius Gonçalves; Silva, Ricardo M.; Santana, Luiza R.; Pereira, Rodrigo M.; Orlandi, Marcelo Ornaghi; Ventura, Wellington Martins; Dias, Anderson; Taylor, Jason Guy; Fajardo, Humberto Vieira; Mesko, Márcia Foster
In this work, a feasible, fast, clean and efficient microwave-induced combustion method for direct synthesis of LiNbO3 in solid phase was developed. X-ray powder diffraction studies showed that quasi-pure Li−Nb−O phases, such as LiNbO3 and Li3NbO4, or mixtures of LiNbO3, Li3 NbO4 and LiNb3O8, could be successfully synthesized. The resulting powders were efficiently applied as catalysts under ambient conditions in the oxidation process of aniline using hydrogen peroxide as oxidant. The proposed method was performed in a commercial system using high-pressure quartz vessels, which allowed safe control of the reactions−that usually occurs in less than 1 min. The results showed that the reaction conditions as well as the structural and morphological characteristics of the catalyst influenced the aniline oxidation process. Therefore, the present method for the preparation of LiNbO3 described herein, displayed many advantages when compared to conventional combustion methods, such as the physical characteristics of the obtained compound. Moreover, this new approach is considerably faster, safer and cleaner than other traditional procedures described in literature for LiNbO3 synthesis. This new microwave-induced combustion method is less time-consuming, saves energy, as well as affording the stoichiometric formation of inorganic particles.
In vitro evaluation of synthetic flavones against Trypanosoma cruzi.
(2021) Andrade, Josimara Souza; Abreu, Leonardo Gomes de; Sales Júnior, Policarpo Ademar; Murta, Silvane Maria Fonseca; Taylor, Jason Guy
Chagas disease is caused by infection of the parasite protozoan Trypanosoma cruzi and affects about 8 million people in 21 countries in Latin America. Treatment of this disease is still based on the use of benznidazole or nifurtimox, which both present low cure rates in the chronic phase and often have many undesirable side effects. Herein, we describe the synthesis of flavones and evaluation of their trypanocidal activity. The flavones were tested to in vitro against T. cruzi and amongst the 13 compounds tested, 6 of these demonstrated some modest trypanocidal activity in vitro. Enhancements in anti T. cruzi activity were noted for flavones bearing either nitro or methoxy substituents. Moreover, very low cytotoxicities were maintained for flavones with methoxy groups which suggests that this functional group favors more selective trypanocidal compounds. Finally, structural modification at position 3 of the dihydropyrone ring provided the most active flavone, which suggests that the introduction of different functionalities at this position could yield promising new compounds with trypanocidal properties.
In vitro photoprotective evaluation and development of novel nanoemulsion with chromone derivative.
(2021) Antunes, Amanda dos Santos; Gouveia, Ana Paula Araújo; Diogo, Gabriela Maciel; Taylor, Jason Guy; Sousa, Lucas Resende Dutra; Amparo, Tatiane Roquete; Perasoli, Fernanda Barçante; Santos, Orlando David Henrique dos; Cazati, Thiago; Vieira, Paula Melo de Abreu; Penido, Ricardo Gonçalves; Santos, Viviane Martins Rebello dos
Chromone derivatives exhibiting high absorbance values in the UVA/UVB region were synthesized, and their photoprotective properties were evaluated. Chromones were prepared according to known literature procedures and characterized by high resolution mass spectrometry, infrared (IR) and nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy. The in vitro solar protection factor (SPF) was determined by the Mansur method and cytotoxicity was evaluated using the sulforhodamine B assay. Two of the chromones synthesized demonstrated suitable SPF values and displayed no cytotoxic effect towards MRC-5 human fibroblasts at the tested concentrations, indicating great potential for future in vivo assays and clinical trials. Finally, the lead compound was incorporated into a nanoemulsion. Nanoemulsions showed high droplet size homogeneity and excellent stability. Chromones bearing methoxy substituents were found to be the most promising compounds with ideal photoprotective properties desirable for utilization and incorporation in sunscreen formulations.
Influence of Nb2O5 grown on SrTiO3 nanoseeds in the catalytic oxidation of thioanisole.
(2022) Riemke, Fábio Calcagno; Ücker, Cátia Liane; Carreño, Neftalí Lenin Villarreal; Cava, Sergio da Silva; Teixeira, Moisés Paulo; Fajardo, Humberto Vieira; Taylor, Jason Guy; Silva, Marcio José da; Batalha, Daniel Carreira; Ratmann, Cristiane Wienke Raubach
There is a growing interest on the reach for new environmentally friendly catalysts especially solid metal oxides. The functional properties of SrTiO3 (STO) and its combination with other materials seem promising to yield catalytic reactions. In this sense, niobium oxides, particularly its most stable form Nb2O5, have showing a stunning compatibility with SrTiO3 arrays producing applicable compounds for high yield catalytic benchmarks. Here we investigate the yield of SrTiO3 and the activity of SrTiO3/Nb2O5 catalytic system in the oxidation process of thioanisole. This catalyst was synthesized through microwave assisted hydrothermal process in which Nb2O5 react with SrTiO3 nanoseeds in solution. The SrTiO3 nanoseeds seem to have induced a long-range order monoclinic array for the Nb2O5 stoichiometry for a certain period after which a disordered nanocrystalline phase for Nb2O5 was formed. Although this Nb2O5 growth on SrTiO3 arrays has already been shown in the literature, it differs from the results expected for a Nb2O5 synthesis using the MAH method, which will only produce nanocrystalline matrices at the temperature of 130 ◦C in a 15-min synthesis. The SrTiO3/Nb2O5 catalyst demonstrated to be highly efficient in thioanisole oxidation with hydrogen peroxide.

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