In vitro evaluation of synthetic flavones against Trypanosoma cruzi.

Simple item page
dc.contributor.authorAndrade, Josimara Souza
dc.contributor.authorAbreu, Leonardo Gomes de
dc.contributor.authorSales JĂșnior, Policarpo Ademar
dc.contributor.authorMurta, Silvane Maria Fonseca
dc.contributor.authorTaylor, Jason Guy
dc.date.accessioned2022-01-10T17:30:38Z
dc.date.available2022-01-10T17:30:38Z
dc.date.issued2021pt_BR
dc.description.abstractChagas disease is caused by infection of the parasite protozoan Trypanosoma cruzi and affects about 8 million people in 21 countries in Latin America. Treatment of this disease is still based on the use of benznidazole or nifurtimox, which both present low cure rates in the chronic phase and often have many undesirable side effects. Herein, we describe the synthesis of flavones and evaluation of their trypanocidal activity. The flavones were tested to in vitro against T. cruzi and amongst the 13 compounds tested, 6 of these demonstrated some modest trypanocidal activity in vitro. Enhancements in anti T. cruzi activity were noted for flavones bearing either nitro or methoxy substituents. Moreover, very low cytotoxicities were maintained for flavones with methoxy groups which suggests that this functional group favors more selective trypanocidal compounds. Finally, structural modification at position 3 of the dihydropyrone ring provided the most active flavone, which suggests that the introduction of different functionalities at this position could yield promising new compounds with trypanocidal properties.pt_BR
dc.description.abstractenA doença de Chagas é uma infeção causada pelo protozoårio parasita Trypanosoma cruzi e afeta cerca de 8 milhÔes de pessoas em 21 países da América Latina. O tratamento dessa doença ainda se baseia no uso de benzonidazol ou nifurtimox, que apresentam baixas taxas de cura na fase crÎnica e frequentemente apresentam muitos efeitos colaterais indesejåveis. Aqui, descrevemos a síntese de flavonas e a avaliação de sua atividade tripanocida. As flavonas foram testadas in vitro contra o T. cruzi e dentre os 13 compostos testados, 6 destes demonstraram alguma atividade tripanocida modesta in vitro. Observaram-se melhorias na atividade anti T. cruzi para flavonas portadoras de substituintes nitro ou metóxi. Notavelmente, foram mantidas citotoxicidades muito baixas com grupos metoxila, o que sugere que esse grupo funcional favorece compostos tripanocidas mais seletivos. Além disso, a modificação estrutural na posição 3 do anel diidropirona forneceu a flavona mais ativa, o que sugere que a introdução de diferentes funcionalidades nessa posição poderia gerar novos compostos promissores com propriedades tripanocidas.pt_BR
dc.identifier.citationANDRADE, J. S. et al. In vitro evaluation of synthetic flavones against Trypanosoma cruzi. Revista Virtual de QuĂ­mica, v. 13, n. 1, p. 146-155, jan./fev. 2021. DisponĂ­vel em: <https://rvq-sub.sbq.org.br/index.php/rvq/article/view/3816>. Acesso em: 10 jun. 2021.pt_BR
dc.identifier.issn1984-6835
dc.identifier.urihttp://www.repositorio.ufop.br/jspui/handle/123456789/14302
dc.language.isoen_USpt_BR
dc.rightsabertopt_BR
dc.rights.licenseO periódico Revista Virtual de Química permite cópia e distribuição dos artigos para fins não comerciais. Fonte: Diadorim <http://diadorim.ibict.br/handle/1/337>. Acesso em: 23 ago. 2019.pt_BR
dc.titleIn vitro evaluation of synthetic flavones against Trypanosoma cruzi.pt_BR
dc.title.alternativeAvaliação in vitro de flavonas sntéticas contra o Trypanosoma cruzi.pt_BR
dc.typeArtigo publicado em periodicopt_BR
Files
Original bundle
Now showing 1 - 2 of 2
No Thumbnail Available
Name:
ARTIGO_VitroEvaluationSynthetica.pdf
Size:
757.94 KB
Format:
Adobe Portable Document Format
Description:
Download
No Thumbnail Available
Name:
ANEXO_VitroEvaluationSynthetic.pdf
Size:
2.59 MB
Format:
Adobe Portable Document Format
Description:
Download
License bundle
Now showing 1 - 1 of 1
No Thumbnail Available
Name:
license.txt
Size:
1.71 KB
Format:
Item-specific license agreed upon to submission
Description:
Download
Collections
DEQUI - Artigos publicados em periĂłdicos