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    3-beta-(Stearyloxy)olean-12-ene from Austroplenckia populnea : structure elucidation by 2D-NMR and quantitative 13C-NMR spectroscopy.
    (2003) Vieira Filho, Sidney Augusto; Duarte, Lucienir Pains; Silva, Grácia Divina de Fátima; Howarth, O. W.; Lula, Ivana Silva
    3 -(Stearyloxy)olean-12-ene was isolated from a hexane extract of Austroplenckia populnea Reiss (Celastraceae) leaves. The structure was solved by means of quantitative 13C-NMR, HMBC, HMQC, COSY, NOESY, and NOE difference spectra. The mass spectrum showed an [M 1] ion peak at m/z 693, and the molecular formula C48H84O2 was confirmed by combustion analysis.
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    Alelopatia de Arctius minus Bernh, (Asteraceae) na germinação e crescimento radicular de sorgo e pepino.
    (2008) Belinelo, Valdenir José; Czepak, Márcio Paulo; Vieira Filho, Sidney Augusto; Menezes, Luis Fernando Tavares de; Jamal, Claúdia Masrouah
    Os objetivos deste trabalho foram identificar e caracterizar a atividade alelopática de extratos obtidos do vegetal Arctium minus (Hill) Bernh (Asteraceae). Foram avaliados a atividade fitotóxica de extratos orgânicos (1 e 100 mg.L-1) e do extrato aquoso (5,00 e 0,05% m/v), sobre a germinação e crescimento radicular de sementes da monocotiledônea Sorghum bicolor L. (sorgo) e da dicotiledônea Cucumis sativus L. (pepino). Os resultados mostraram a presença de atividade alelopática inibitória variável de acordo com a concentração do extrato e com a planta alvo. A intensidade do efeito inibitório induzido foi maior para o extrato etanólico na concentração 100 mg.L-1 para Sorghum bicolor L. Os resultados também indicaram a existência de potencial de utilização do extrato etanólico de Arctium minus (Hill) Bernh como herbicida natural e abriu perspectivas para a pesquisa da(s) substância(s) de maior atividade aleloquímica.
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    Algistatic effect of a quinonamethide triterpene on Microcystis novacekii.
    (2013) Silva, Fernando César; Guedes, Fernanda Alves de Freitas; Franco, Maione Wittig; Barbosa, Francisco Antônio Rodrigues; Marra, Camila Antunes; Duarte, Lucienir Pains; Silva, Grácia Divina de Fátima; Vieira Filho, Sidney Augusto
    Cyanobacteria proliferation represents a problem to water treatment for human consumption supply. Species of the genus Microcystis, commonly found in continental waters, can bloom and produce microcystine and other toxic compounds associated to human and animal poisoning, depending on the nutrient levels present in the water. The use of natural products to control cyanobacteria blooms is promising since they are less harmful to the environment than compounds obtained by organic syntheses. Triterpenes, which are associated with several biological activities, have been isolated from species of the genus Maytenus (Celastraceae), commonly found in Cerrado regions of Brazil. Tingenone is a pentacyclic triterpene that has cytotoxic properties and induces growth inhibition in some microorganisms. In this study, the effects of tingenone isolated from Maytenus gonoclada at distinct concentrations (e.g., 50, 150, 500, 1,500, and 4,500 μg L−1) on the growth rates of Microcystis novacekii was investigated. The algicide activity was verified using M. novacekii cultures growing in ASM1 culture medium at 23 °C and continuous illumination for 96 h. Growth inhibition was monitored by light microscopy and optical density (OD680 nm). The median effective concentration associated to the M. novacekii inhibition growth induced by tingenone was 12.2 μg L−1. The result indicates that tingenone has algicide effect and can be potentially applied in water management for public supply, replacing synthetic algicides.
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    Análise fitoquímica e bioprospecção para atividade antimicrobiana de Protium spruceanum (Benth.) Engler.
    (2016) Amparo, Tatiane Roquete; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Teixeira, Luiz Fernando de Medeiros; Brandão, Geraldo Célio; Vieira Filho, Sidney Augusto
    Devido ao crescimento de patógenos resistentes aos fármacos atuais, a pesquisa por novos antimicrobianos tem sido incentivada, principalmente através das plantas medicinais. A espécie vegetal Protium spruceanum (Benth.) Engler, conhecida como breu, é utilizada popularmente como antiinflamatório e expectorante, porém, há necessidade de expandir estudos sobre essa espécie. Dessa forma, os objetivos desse estudo foram a avaliação da atividade antimicrobiana e o estudo fiquímico dos extratos etanólicos brutos (EEBs) e frações de folhas e galhos de P. spruceanum. Através dos métodos de difusão em poço e microdiluição, observou-se a atividade antimicrobiana dos EEBs contra 20 micro-organismos. O EEB de folhas apresentou maior atividade antimicrobiana total (AAT) que o EEB de galhos. As frações mais ativas foram as acetatoetilênicas e hidrometanólicas que apresentam ação sinérgica entre si. Através do estudo fitoquímico, observou-se que a AAT dos EEBs e frações pode ser corelacionada majoritariamente ao teor de taninos totais, porém, propõe-se uma ação sinérgica com outros compostos, como flavonóides. Os constituintes voláteis majoritários foram identificados utilizando CG/EM, dentre eles ácidos graxos, fenólicos e terpenoides, como amirinas. A avaliação da mistura de α- e β-amirina mostrou que esta não apresenta forte atividade antimicrobiana e também não está relacionada ao sinergismo entre as frações. Através de CLUE/DAD/EM-EM também foi possível identificar flavonoides glicosilados (quercetina-3-O-ramnosídeo, quercetina-3-Oglicuronídeo e campeferol-3-O-ramnosídeo) e taninos (catequina e procianidina). Os resultados in silico gerados pela ferramenta PASSonline indicaram potencial efeito antibacteriano principalmente para os constituintes majoritários das frações AcOEt e HMeOH. Também foram indicados como principais mecanismos de ação: aumento da permebilidade da membrana celular, inibição da bissíntese da parede bacteriana (enzimas peptideoglicano glicosiltransferase e CDP-glicerol glicerofosfotransferase) e inibição do metabolismo (enzimas 2-deidropantoato 2-redutase e piruvato cinase). Esses mecanismos de ação são diferentes dos antibióticos recentes e são considerados alvos para novos fármacos.
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    Análise química de extratos de Eruca sativa e seus efeitos na hiperuricemia.
    (2020) Teixeira, Arthur Ferrari; Guimarães, Dênia Antunes Saúde; Souza, Jacqueline de; Guimarães, Dênia Antunes Saúde; Vieira Filho, Sidney Augusto; Cardoso, Leonardo Máximo
    O número de medicamentos para tratar a hiperuricemia é reduzido e gera efeitos adversos severos, justificando a busca por novas opções terapêuticas. Eruca sativa, popularmente conhecida como rúcula, é uma hortaliça originada do Mediterrâneo e leste do Irã, mas que foi domesticada na maior parte do mundo. Na medicina popular é conhecida por possuir várias propriedades biológicas incluindo diurética, protetora renal, anti-hipertensiva e antidiabética. A justificativa deste estudo se baseia na proposição de que tratamentos à base da rúcula poderiam ter efeitos na hiperuricemia, visto que ela é popularmente usada para o tratamento de comorbidades induzidas por níveis altos de ácido úrico. O presente trabalho propôs avaliar in vivo a atividade anti-hiperuricêmica (uricostática e uricosúrica) dos extratos hexânico e etanólico da rúcula, além de identificar seus constituintes químicos principais por CLAE-DAD e UHPLC-ESI-QTOF. As análises realizadas por CLAEDAD e por UHPLC-ESI-QTOF, sugeriram a presença de glicosinolatos e flavonóis poliglicosilados anteriormente identificados em outros estudos com E. sativa. O flavonoide majoritário do extrato etanólico, kaempferol-3,4’-O-diglicosídeo, foi isolado do EESE e sua atividade anti-hiperuricêmica foi avaliada na dose de 10 mg/kg. Um método analítico foi desenvolvido e validado para quantificar o kaempferol-3,4’-Odiglicosídeo no extrato etanólico por CLAE-DAD. Os experimentos in vivo foram realizados em ratos Wistar com hiperuricemia induzida por oxonato de potássio e ácido úrico. Alopurinol (inibidor da xantina oxidase), probenecida e benzbromarona (uricosúricos) foram usados controles positivos. Os tratamentos com ambos extratos na dose de 125 mg/kg e com kaempferol-3,4-O-diglicosídeo na dose de 10 mg/kg mostraram efeito hipouricêmico. Observou-se efeito dose-dependente em relação a atividade anti-hiperuricêmica nos tratamentos com ambos extratos. O principal mecanismo hipouricêmico observado para os extratos foi o uricosúrico, entretanto, outros mecanismos não elucidados contribuíram para o efeito anti-hiperuricêmico. Kaempferol-3,4’-O-diglicosídeo, principal flavonoide componente do extrato etanólico de E. sativa foi importante para a atividade total deste extrato. Os resultados obtidos indicaram o potencial da E. sativa e do kaempferol-3,4’-O-diglicosídeo para o tratamento da hiperuricemia e de doenças relacionadas.
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    Anti-inflammatory, antimicrobial and acetylcholinesterase inhibitory activities of friedelanes from Maytenus robusta branches and isolation of further triterpenoids.
    (2017) Sousa, Grasiely Faria de; Aguilar, Mariana Guerra de; Dias, Danielle Ferreira; Takahashi, Jacqueline Aparecida; Moreira, Maria Eliza de Castro; Vieira Filho, Sidney Augusto; Silva, Grácia Divina de Fátima; Rodrigues, Salomão Bento Vasconcelos; Messias, Maria Cristina Teixeira Braga; Duarte, Lucienir Pains
    The new pentacyclic triterpenoids friedel-1-en-3,16-dione (1), 1α,29-dihydroxyfriedelan-3-one (2) and 16β,28,29-trihydroxyfriedelan-3-one (3) were isolated from Maytenus robusta branches in addition to the known, but new for this species, triterpenoid 12α,29-dihydroxyfriedelan-3-one (4). The structures and stereochemistry of the novel triterpenoids were established by IR, 1D/2D NMR and HR-APCIMS spectral data. In addition, the biological activity of compound 2 and the previously isolated friedelanes 5–8 (friedelan-3,16-dione, 29-hydroxyfriedelan- 3-one, 29-hydroxyfriedelan-3,16-dione and 16β,29-dihydroxyfriedelan-3-one) was investigated. Compounds 2 and 8 were tested for their acetylcholinesterase properties and antimicrobial activity against the bacteria Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Listeria monocytogenes, Citrobacter freundii, and the fungus Candida albicans. Compound 2 was the most active compound for both assays, with values of 32.3% acetylcholinesterase inhibition, 42% activity against the fungus Candida albicans and 34% against the bacterium Pseudomonas aeruginosa. Compounds 5–8 were assayed for their antiedematogenic activity using the carrageenan- induced paw edema assay. At maximum inflammation after three hours, compounds 6 and 8 showed 42% and 57% activity, respectively. After four hours, compounds 5 and 7 showed activity of 71% and 75% compared to 79% of the control indomethacin.
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    Anti-trypanosomal activity of pentacyclic triterpenes isolated from Austroplenckia populnea (Celastraceae).
    (2002) Duarte, Lucienir Pains; Vieira Filho, Sidney Augusto; Silva, Grácia Divina de Fátima; Sousa, José Rego de; Pinto, Artur da Silveira
    Four pentacyclic triterpenes isolated from Austroplenckia populnea and four compounds of known anti T. cruzi or anti-malarial activity were tested. Of those triterpenes tested 20_-hydroxy-tingenone showed high activity, epikatonic acid was less active, while populnilic and populninic acids were inactive against the trypanosome of the subgenus Schizotrypanum tested. Benzonidazole, nifurtimox, ketoconazole and primaquine presented a remarkable dose-dependent inhibitory effect reaching practically to a total growth inhibition of the parasite at the end of incubation time. The trypanosome tested appear to be a suitable model for preliminary screen for anti T. (S.) cruzi compounds.
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    Antibacterial activity of extract and fractions from branches of Protium spruceanum and cytotoxicity on fibroblasts.
    (2017) Amparo, Tatiane Roquete; Rodrigues, Ivanildes Vasconcelos; Seibert, Janaína Brandão; Souza, Rafaella Hilda Zaniti; Oliveira, Amanda Ribeiro de; Cabral, Vivette Appolinário Rodrigues; Vieira, Paula Melo de Abreu; Brandão, Geraldo Célio; Okuma, Adriana Akemi; Vieira Filho, Sidney Augusto; Teixeira, Luiz Fernando de Medeiros; Souza, Gustavo Henrique Bianco de
    The crude ethanol extract (CEE) and fractions from branches of Protium spruceanum were subjected to antibacterial and cytotoxicity assays. Compounds of the most active fraction were identified by GC-MS and LC-MS. CEE was active against 19 bacteria and the ethyl acetate fraction (EAF) showed the lowest minimum bactericidal concentration (MBC 0.3–80.0 mg/mL). Through time-kill assay was observed that EAF induced rapid bactericidal effect against Staphylococcus saprophyticus. The cytotoxicity tests against L929 fibroblasts showed great potential of EAF on the treatment of infections caused by five bacteria (MBC < IC50). The results provide in vitro scientific support to the possible application of branches of P. spruceanum as antimicrobial agent that may contribute for treatment of infections.
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    Antibacterial substances from leaves of Protium spruceanum (Burseraceae) : in vitro and in silico evaluation.
    (2020) Amparo, Tatiane Roquete; Rodrigues, Ivanildes Vasconcelos; Seibert, Janaína Brandão; Almeida, Tamires Cunha; Cabral, Vivette Appolinário Rodrigues; Vieira, Paula Melo de Abreu; Brandão, Geraldo Célio; Oliveira, Mauro Lúcio Gonçalves de; Silva, Glenda Nicioli da; Santos, Orlando David Henrique dos; Vieira Filho, Sidney Augusto; Teixeira, Luiz Fernando de Medeiros; Souza, Gustavo Henrique Bianco de
    Due to the increase of bacterial resistance, the search for new antibiotics is necessary and the medicinal plants represent its most important source. The aim of this study was to evaluate the antibacterial property of extract and fractions from Protium spruceanum leaves, against pathogenic bacteria. By means of diffusion and microdilution assays, the crude extract was active against the nine bacteria tested being the hydromethanolic fraction the most active. During phytochemical procedures, procyanidin (1) and catechin (2) were identified as the main antibacterial constituents of this fraction. In silico results obtained using PASSonline tool indicated 1 and 2 as having good potential to interact with different targets of currently used antibiotics. These results no indicated potential to none DNA effect and indicated the cell wall as mainly target. Electrophoresis result supported that had no DNA damage. Cell wall damage was confirmed by propidium iodide test that showed increased membrane permeability and by cell surface deformations observed in scanning electronic microscopy. The in vitro assays together with the in silico prediction results establish the potential of P. spruceanum as source of antibacterial compounds that acts on important bacterial targets. These results contribute to the development of natural substances against pathogenic bacteria and to discovery of new antibiotics.
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    Antiedematogenic and antinociceptive effects of leaves extracts from Protium spruceanum Benth.
    (2013) Rodrigues, Ivanildes Vasconcelos; Souza, Juliana Neves de Paula; Silva, Ana Cláudia G.; Chibli, Lucas Apolinário; Cabral, Vivette Appolinário Rodrigues; Vieira Filho, Sidney Augusto; Perazzo, Fábio Ferreira; Guimarães, Andrea Grabe; Souza, Gustavo Henrique Bianco de
    Ethnopharmacological relevance: In traditional medicine, gums and oil-resins from Protium species have been used for many diseases, however, there are no reports of studies of Protium spruceanum’ leaves. Materials and methods: The antiedematogenic and antinociceptive effects of crude ethanol extract (EEB) from leaves of P. spruceanum and its fractions were evaluated in biological models. The fractions were obtained with hexane (FHEX) and methanol (FMEOH). Rat paw edema induced by carrageenan, writhing test, formalin test, hot plate test and the toxicity of EEB were performed. Results: Phytochemical analysis has shown the presence of a and b-amyrins as major constituents of FHEX. Promising results of anti-inflammatory and antinociceptive activity were found for EEB, FHEX and FMEOH. Also were observed the EEB at 6000 mg/kg showed no toxicity. Conclusions: One might suggest that the activities of FHEX are due to the presence of a and b-amyrins and contributes to the biological activities of EEB.
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    Antigiardial activity of the hexane extract of Maytenus gonoclada mart.
    (2012) Silva, Fernando César; Busatti, Haendel Gonçalves Nogueira Oliveira; Gomes, Maria Aparecida; Duarte, Lucienir Pains; Silva, Grácia Divina de Fátima; Vieira Filho, Sidney Augusto
    Plants of the Maytenus genus have been used in folk medicine in Brazil for treatment of gastrointestinal motility disturbances such as diarrhea. The present study was performed to evaluate antigiardial activity of the hexane extract and triterpenes isolated from the branches of Maytenus gonoclada Mart. (Celastraceae). The hexane extract and triterpenes were examined for antigiardial activity using the colorimetric method against Giardia lamblia (ATCC 30888). The hexane extract exhibited antigiardial activity. This result may partly explain and support the use of plants of the Maytenus genus for the treatment of diarrhea in folk medicine in Brazil.
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    Antimicrobial activity of synthetic bornyl benzoates against Trypanosoma cruzi.
    (2012) Corrêa, Paulo Roberto Ceridóreo; Miranda, Roqueline Rodrigues Silva de; Duarte, Lucienir Pains; Silva, Grácia Divina de Fátima; Vieira Filho, Sidney Augusto; Okuma, Adriana Akemi; Carazza, Fernando; Díaz, José Andrés Morgado; Pinge Filho, Phileno; Yamauchi, Lucy Megumi; Nakamura, Celso Vataru; Ogatta, Sueli Fumie Yamada
    We report here for the first time the in vitro effects of (1S,2R,4S)-1,7,7-trimethyl-bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl- 39,49,59-trimethoxy benzoate (1) and (1S,2R,4S)-1,7,7-trimethyl-bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl benzoate (2) on the growth and ultrastructure of Trypanosoma cruzi. These two synthetic compounds exerted an antiproliferative effect on the epimastigote forms of the parasite. The ICs50/72h of two synthetic L-bornyl benzoates, 1 and 2, was 10.1 and 12.8 mg/ml, respectively. Both compounds were more selective against epimastigotes than HEp-2 cells. Ultrastructural analysis revealed intense cytoplasmic vacuolization and the appearance of cytoplasmic materials surrounded by membranes. The treatment of peritoneal macrophages with compounds 1 and 2 caused a significant decrease in the number of T. cruzi-infected cells. L-Bornyl benzoate derivatives may serve as a potential source for the development of more effective and safer chemotherapeutic agents against T. cruzi infections.
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    Antinociceptive and edematogenic activity and chemical constituents of Talinum paniculatum Willd.
    (2010) Ramos, Maria Perpétua Oliveira; Silva, Grácia Divina de Fátima; Duarte, Lucienir Pains; Peres, Valdir; Miranda, Roqueline Rodrigues Silva de; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Belinelo, Valdenir José; Vieira Filho, Sidney Augusto
    Talinum paniculatum (Portulacaceae) is popularly known in the region of Patos de Minas, Minas Gerais State, Brazil, as “Maria Gorda” or “Benção-de-Deus” and in traditional medicine it is used to treat inflammatory processes in general. After dried and fragmented, the plant was sequentially submitted to exhaustive percolation with hexane, ethyl acetate and methanol. The crude extracts were investigated for their anti-edematogenic and anti-nociceptive activities through formalin-induced paw edema model. In comparison with a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) indomethacin, the hexane and ethyl acetate extracts showed higher anti-edematogenic and anti-nociceptive activity. In addition, through phytochemical studies, from these extracts were isolated and identified potassium nitrate (1), the mixture of long chain hiodrocarbons hentriacontane (2), dotriacontane (3), tritriacontane (4) and pentatriacontane (5). heneicosanoic acid (6), the ester nonacosyl nonacosanoate (7), urea (8), 3-O-b -Dglucosyl- b -sitosterol (9); the mixture of b -sitosterol (10) and stigmasterol (11), and a pentaciclyc triterpene 3-O-acethyl-aleuritolic acid (12). X-Ray difratometry was used for the characterization of inorganic constituent. TLC, HR-CG and spectrometric methods (IR. 1H and 13C NMR) were used to identify the structures of organic compounds. To the best of our knowledge, it is the first time that compound 1 to 8 and 12 are cited as constituents of T. paniculatum.
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    Antioxidant activity of Maytenus imbricata Mart., Celastraceae.
    (2009) Silva, Grácia Divina de Fátima; Souza, Silvia Ribeiro de; Barbosa, Luiz Cláudio de Almeida; Duarte, Lucienir Pains; Ribeiro, Sônia Machado Rocha; Queiroz, José Humberto de; Vieira Filho, Sidney Augusto; Oliveira, Márcio L. R.
    A atividade antioxidante, poder redutor (RP) e a atividade coletora de radicais livres (FRS) usando 2,2-difenil- 1-picrilhidrazil (DPPH), e a concentração de substâncias fenólicas totais dos extratos e substâncias isoladas das folhas, caules e raízes de Maytenus imbricata Mart. (Celastraceae) foram avaliados. Alguns extratos, a mistura de compostos fenólicos e epicatequina mostraram alto poder redutor e atividade antioxidante (DPPH) em comparação com o padrão butilhidroxianisol (BHA) e ácido gálhico (GA) utilizados no ensaio. O extrato acetato de etila das folhas mosraram alto teor de substâncias fenólicas e alto poder redutor e atividade antioxidante em relação aos outros extratos. Este fato indica haver alguma relação entre a concentração de substâncias fenólicas e o poder redutor. O solvente usado no processo de extração influencia a composição química dos extratos e, consequentemente, as atividades redutoras e antioxidantes.
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    Antioxidant activity, sensory analysis and acceptability of red fruit juice supplemented with Brazilian green propolis.
    (2022) Lopes, Géssica Aparecida; Fidelis, Priscila Cardoso; Almeida, Bruno de Moura; Almeida, Jane José; Ientz, Gislaine de Almeida Santana; Binda, Nancy Scardua; Teixeira, Arthur Ferrari; Vieira Filho, Sidney Augusto; Caligiorne, Rachel Basques; Guimarães, Dênia Antunes Saúde; Brumano, Maria Helena Nasser; Figueiredo, Sônia Maria de
    In this work were determining the total phenolic content, total flavonoids and antioxidant capacity in formulations of red fruit juice supplemented with different concentrations of aqueous extract of Brazilian green propolis. And, also was investigate the formulation sensory acceptance by volunteers’ consumers. The addition of propolis to red fruit juice increased the content of total phenolic compounds and flavonoids, enhanced the antioxidant activity of the final product as assessed by radical scavenging DPPH and ABTS and FRAP methods, and no negative effect on consumer taste. All red fruit juice formulations containing propolis presented significant results through overall acceptability test and were approved in relation to purchase intent by the volunteer consumers. Formulation F3 (6.1 mg.mL-1) showed the best results. The antioxidant activity increment was proportional to the concentration of aqueous green propolis extracts added to the juice. The positive purchase intention reached up 64.75% of participants’ acceptance. A new, sugar-free drink with pleasurable sensory and functional properties, combined with health benefits, has been obtained.
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    Atividade moluscicida e interações moleculares da nitazoxanida com Limnoperna fortunei.
    (2018) Freitas, Lorran Miranda Andrade de; Andrade, Milton Hércules Guerra de; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Cardoso, Leonardo Máximo; Isoldi, Mauro César; Vieira Filho, Sidney Augusto; Andrade, Milton Hércules Guerra de
    O Limnoperna fortunei é responsável por impactos econômicos, principalmente no setor hidrelétrico responsável pela maior parte da produção de energia elétrica no Brasil. Atualmente o cloro é o agente mais empregado no combate às infestações pelo L. fortunei, entretanto, sua utilização é limitada pelas agências ambientais devido ao potencial tóxico. A substância 2-acetolyloxy-N-(5-nitro-2-thiazolyl)-benzamide (NTZ) induziu mortalidade de 80 a 60% em concentrações de 5 a 1 ppm respectivamente. Nessas concentrações, a droga possui baixa toxicidade em organismos superiores aeróbicos. Estudos em peixes demonstraram baixo potencial toxicológico, indicando que pode ser usada com segurança na dose 1 ppm. Visando alcançar melhor desempenho da droga e utiliza-la em menores concentrações, a amônia foi associada a 1 ppm para ampliar o efeito moluscicida do NTZ. Nossos resultados mostram uma potencialização do efeito e uma mortalidade de 80% com um dose 10 vezes menor associada a 1 ppm de ammonia. A droga pode ser facilmente removida da água de descarte logo após o tratamento de tubulações, se recolhida em reservatório contendo 1% de suspensão de cravão ativado sob agitação. Essa suspensão remove pelo menos 99% de pulsos de concentrações de 5 ppm em 15 segundos de exposição. Além disso, a capacidade máxima de retenção do carvão atinge 10% do seu peso. Esse estudo traz como perspectiva imediata a criação de um sistema de fluxo contínuo de remoção do NTZ da água de rejeito e a possibilidade dispensa-la em águas fluviais sem causar danos ambientais. O NTZ foi imobilizado em Sepharose, com o objetivo de isolar e identificar as proteínas que interagem de forma específica ao NTZ. Empregando-se a espectrometria de massas foram identificadas algumas proteínas ligantes que foram analisadas como possíveis alvos de ação. A arginina quinase, considerada alvo de drogas antiparasitárias e enzima fundamental para a manutenção do organismo em anaerobiose, foi identificada na fração retida. Os resultados de ensaios enzimáticos demonstram que o NTZ inibe arginina quinase em concentrações molares de 10-4M. Devido a importância dessa enzima e a possiblidade de acúmulo da droga durante a filtração de água realizada por esses organismos consideramos a possibilidade que esse mecanismo possa explicar o efeito tóxico do NTZ sobre o L. fortunei. Além disso, a interação entre a droga e proteínas envolvidas na regulação da apoptose também poderiam contribuir para essa atividade tóxica.
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    Avaliação anti-Trypanosoma cruzi in vitro e in vivo de lactona sesquiterpênica isolada de Lychnophora passerina.
    (2018) Milagre, Matheus Marques; Lana, Marta de; Guimarães, Dênia Antunes Saúde; Alves, Tânia Maria Almeida; Vieira Filho, Sidney Augusto; Lana, Marta de
    Atualmente, a única droga disponível para tratar a DCh no Brasil é o benznidazol (BZ), que apresenta várias limitações e efeitos adversos, dessa forma estimulando a busca por novas opções terapêuticas. Assim, este projeto visa o uso em solução da lactona sesquiterpênica goyazensolida (GZL), previamente ativa contra o Trypanosoma cruzi in vitro, com os seguintes objetivos: (1) Determinar o limiar de citotoxicidade in vitro sobre células de mamíferos (H9c2) e avaliar sua atividade tripanocida contra amastigotas, estabelecendo seu índice de seletividade; (2) Avaliar os sinais de toxicidade aguda in vivo e sua atividade frente à infecção experimental de T. cruzi em modelo murino. Para avaliar a citotoxicidade foram realizados os testes MTT e Vermelho Neutro (VN) e, para verificar a atividade da GZL contra o T. cruzi, células H9c2 foram infectadas com um isolado resistente da cepa Y de T. cruzi e tratadas durante 24 e 48h. Na avaliação da toxicidade aguda in vivo, foi determinada a dose máxima tolerada, feito o hemograma e dosagem de parâmetros bioquímicos para avaliação da toxicidade hepática e renal. Para avaliar a atividade terapêutica da GZL, camundongos Swiss infectados com as cepas Y e CL de T. cruzi foram tratados pelas vias oral e intravenosa (IV) por 20 dias consecutivos nas doses de 1, 5 e 25 mg/kg/dia [via oral e IV, cepa Y (isolado resistente ao BZ) e CL (sensível ao BZ)] e 1, 3 e 9 mg/kg/dia IV (cepa CL), paralelamente a grupos controles BZ 100mg/kg/dia e infectado não tratados (INT). A parasitemia dos animais foi avaliada diariamente até consistente negativação. A ação do tratamento foi avaliada ainda por exames parasitológicos (hemocultura e PCR) e sorológico (ELISA). Os resultados obtidos revelaram a citotoxicidade in vitro da GZL em concentrações acima de 250 ng/mL nos tratamentos de 24 e 48h avaliadas pelos testes MTT e VN, sendo o índice de seletividade em 24h de 351 calculado a partir da relação dos parâmetros de MTT e do teste de ação tripanocida da GZL in vitro. Houve discreta nefrotoxicidade revelada pelo aumento de creatinina observado nos animais tratados com GZL 25 mg/kg IV em relação ao grupo CNT. Na avaliação pós-tratamento em animais infectados pela cepa Y, foi observada uma diminuição significativa da parasitemia a partir do 5º dia de tratamento com GZL nas doses de 1,0 mg/kg/dia (IV e oral) e 5,0 mg/kg/dia, via oral e BZ 100 mg/kg/dia, quando comparados ao grupo controle INT. As taxas de sobrevivência dos camundongos tratados com GZL foram de 100% na dose de 5,0 mg/kg/dia oral, seguidos dos tratados com 1,0 mg/kg/dia IV e BZ 100 mg/kg/dia oral, que foram de 87,5%, enquanto o grupo controle INT apresentou 25% de sobrevida. Nenhum dos camundongos foram considerados curados segundo o critério de cura adotado (MS, 2016). Os animais infectados pela cepa CL e tratados com GZL demonstraram no 180º dia pós-tratamento uma diminuição significativa da parasitemia a partir do primeiro dia do PP em relação ao grupo INT, porém inferior ao observado no grupo tratado com BZ. A maioria dos grupos tratados não apresentou 100% de negatividade na HC e PCR simultaneamente, entretanto o grupo tratado com BZ apresentou 57,1% de cura com sobrevida de 87,5%, seguido por GZL 3 mg/kg/dia IV que curou 12,5% dos animais com sobrevida de 100%. Este resultado, em particular, aliado aos demais, representam uma boa perspectiva do uso da GZL para o tratamento da DCh a ser explorada.
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    Avaliação da atividade antiulcerogênica da Maytenus truncata Reiss (Celastraceae).
    (2005) Silva, R. L; Silva, Renata Pamplona; Martinez, Jorge Rodrigo; Silva, Grácia Divina de Fátima; Vieira Filho, Sidney Augusto; Fonseca, Ana Paula Nascentes de Deus; Tagliati, Carlos Alberto
    Maytenus truncata Reiss (Celastraceae) e uma planta nativa da Bahia (Brasil), sendo conhecida como “espinheira-santa”. E usada popularmente na forma de decoto das folhas (chas) como antiulcerogênico, similarmente a Maytenus ilicifolia, a verdadeira “espinheira-santa”. O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade antiulcera e cicatrizante, assim como o perfil fotoquímico dos extratos brutos em acetato de etila e metanol da Maytenus truncata. A administração per os desses extratos nas doses de 120 mg/kg e 240 mg/kg reduziu a severidade da lesão gástrica induzida pelo estresse ao frio (-18 °C por 45 minutos) em ratos, com resultados mais significativos para o extrato bruto obtido em metanol. A administração dos extratos provocou o aumento do pH. Os resultados obtidos na administração do extrato bruto em metanol não contrariam seu uso popular, não somente pela atividade observada, mas também por se tratar de um extrato de alta polaridade cujos princípios podem ser obtidos a partir de uma infusão, embora estudos clínicos devam ser realizados para confirmação dessa hipótese.
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    Avaliação da atividade antiviral de extratos polares de espécies da família Celastraceae.
    (2013) Assenço, Regina Aparecida Gomes; Vieira Filho, Sidney Augusto; Vieira Filho, Sidney Augusto; Lanna, Maria Célia da Silva
    Através do presente trabalho analisou-se, por meio de testes in vitro, o potencial citotóxico e antiviral, frente ao Poliovírus e ao Rotavírus (RV, AS-11), de 14 extratos e constituintes isolados de Austroplenckia populnea, Maytenus gonoclada, Maytenus salicifolia e Maytenus robusta -família Celastraceae. Utilizou-se o método colorimétrico MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2-5-diphenyltetrazolium bromide] para a avaliação da viabilidade celular dos ensaios de citotoxicidade e antiviral. Através de regressão linear foram estabelecidas a concentração mediana citotóxica para as células (CC50) e efetiva para inibir em 50 % o número de placas virais (CE50). A partir dessas concentrações, calculouse o índice de seletividade (IS) das amostras. Em relação à viabilidade celular observada através do teste de efeito antiviral, apenas três amostras não apresentaram efeito antiviral, comparativamente ao controle de vírus. Os compostos tingenona e proantocianidina A foram isolados de Maytenus gonoclada. Verificou-se, ainda, que dois extratos, um obtido de Maytenus Salicifolia utilizando acetato de etila e outro de Austroplenckia populnea, usando etanol, também apresentaram atividade antiviral. Conclui-se que, entre os extratos e substâncias puras testados, extratos brutos das folhas de M. gonoclada apresentaram os resultados mais promissores quanto ao potencial utilização como antiviral.
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    Avaliação do uso de medicamentos veterinários e destinação de resíduos na microbacia do Mutum - APA do Rio Uberaba.
    (2017) Pierini, Fabiana Gomes; Guarda, Vera Lúcia de Miranda; Guarda, Vera Lúcia de Miranda; Vieira Filho, Sidney Augusto; Mello, Humberto Brandão de
    Os níveis crescentes de utilização de medicamentos veterinários e a possível contaminação ambiental causada por estes, os enquadram na categoria de poluentes emergentes. Nesse sentido, o tratamento de dejetos (fezes e urina), a disposição de carcaças provenientes de explorações pecuárias, assim como a resistência de antimicrobianos transmitida por alimentos estão ganhando mais atenção em pesquisas científicas. Garantir a disponibilidade de medicamentos veterinários eficazes para nos libertar de doenças contagiosas e, ao mesmo tempo, monitorar seus resíduos no meio ambiente, necessita de estratégias que visem a saúde para pessoas, animais e ecossistema a partir da cooperação entre os serviços de saúde veterinária e humana, autoridades, políticos, produtores de animais e a indústria alimentícia, fundamentando-se nas estratégias de Saúde Única. Este trabalho tem por objetivo diagnosticar as explorações animais na microbacia pertencente à APA do rio Uberaba, que é fonte de abastecimento público de água. A metodologia utilizada foi a revisão de literatura e o diagnóstico levantado através de um questionário semiestruturado, de abordagem qualitativa, em 23 propriedades. Os resultados mostram fragilidade da área frente ao uso de medicamentos veterinários, principalmente pelo baixo índice de suporte veterinário profissional e de registros de monitoramento para produção de alimentos seguros, sendo que a maioria das explorações animais refere-se à bovinocultura. A disposição de embalagens de medicamentos faz forma satisfatória, mas sua destinação final é irregular. A literatura confirma que há riscos para a saúde humana e impactos ao meio ambiente, provocados pelo uso de medicamentos veterinários em animais de produção, sendo a resistência antimicrobiana apontada como a mais preocupante. As estratégias mundiais para desenvolver a Saúde Única são pertinentes para Áreas de Proteção Ambientais como a APA do rio Uberaba e reforçam a participação mais efetiva da medicina veterinária frente aos desafios da gestão de riscos para doenças emergentes de caráter zoonótico. Preservar a saúde dos recursos hídricos na microbacia do Mutum evita disseminação de patógenos e garante melhor qualidade de água para abastecimento público.